フェルラ酸の体内利用をよくするためにはどうすればいいのか!

フェルラ酸 フリーの尿中からの回収は摂取量のたった4-5%にすぎず、ヒトでもマウスでも同程度、このことは、フェルラ酸 のほとんどは代謝されるか抱合されて排泄されると考えられると報告されている(Res. Commun. (1998)253: 222-7、J. Agric. Food Chem. (2002)50(10): 3037-41)

フェルラ酸は吸収から排泄までの時間が速く、殆どが代謝されて抱合体になるため、頻回に摂取しないと、効果が期待できないのではないか。

フェルラ酸の体内動態についてはいくつか報告があるが、生体利用能(実際にどのくらい体内で利用されたか)の指標であるAUC(血中濃度-時間曲線下面積)の値は不明とある。

AUCはこういうやつですね。

フェルラ酸の吸収をよくするためにγシクロデキストリンで包接したものを20%配合している製品がある。このAUCについては、個人ブログで公開されているグラフを引用すると以下のようである

血中濃度のピーク値5.1µg/ml-1(Cmax)とあるが投与量が不明なため明確に判断できないが、実際に生体内で利用される量は多くはないようだ。

ただ、ここで使用しているγシクロデキストリンは、脂溶性の成分の吸収を向上されるためには有効とあるが、そもそも水溶性の成分であるフェルラ酸に使用する意義は何かと考えてしまう。

シクロケム社のホームページに「フェルラ酸の溶解度の変化はCDの種類によって異なり、αCDが最も効果的にフェルラ酸の溶解度を上昇させた。」とある。グラフでもあるようにγシクロデキストリンが最も低値を示している。

どのような理由でγシクロデキストリンを選定し、20%だけを包接したのか、とても興味深いところである。

大手企業も使用しているフェルラ酸、誰もが代謝時間が速いことはやむを得ないこととわかっていることである。

あれこれ手を加えるより、単に摂取する回数を増やせばいいだけではないかと考えてしまう。

あとは、フェルラ酸は短時間でほとんどが肝臓で代謝されるので、初回通過効果を受けずにすむ(吸収された薬は肝臓を通らずに直接体循環へ移行する)口腔粘膜から吸収されるような形態にするのもひとつではないか。

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